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RMC6236

RMC6236

簡(jiǎn)要描述:英文名稱:RMC6236
CAS號(hào):2765081-21-6
分子式:C44H58N8O5S
分子量:811.06
純 度:98.5

產(chǎn)品型號(hào):

所屬分類(lèi):腫瘤抑制劑

更新日期:2025-02-20

廠商性質(zhì):生產(chǎn)廠家

詳情介紹
品牌其他品牌產(chǎn)地國(guó)產(chǎn)
級(jí)別化工級(jí)CAS號(hào)2765081-21-6
規(guī)格1G/袋

英文名稱:RMC6236

CAS號(hào):2765081-21-6

分子式:C44H58N8O5S

分子量:811.06

純  度:98.5

### **1. 藥物背景**

- **研發(fā)公司**:由美國(guó)生物技術(shù)公司**Revolution Medicines**開(kāi)發(fā)。

- **藥物類(lèi)型**:口服小分子藥物,屬于**RAS(ON)抑制劑**,靶向RAS蛋白的激活狀態(tài)(GTP結(jié)合構(gòu)象)。

- **目標(biāo)適應(yīng)癥**:攜帶**RAS突變**的實(shí)體瘤,如胰腺癌、非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)、結(jié)直腸癌等。

---

### **2. 作用機(jī)制**

- **靶點(diǎn)**:RAS家族突變蛋白(包括KRAS、HRAS、NRAS),覆蓋**G12D、G12V、G13D**等常見(jiàn)致癌突變。

- **創(chuàng)新性**:直接結(jié)合RAS蛋白的活性狀態(tài)(“ON"構(gòu)象),阻斷其與下游效應(yīng)蛋白(如RAF)的相互作用,抑制MAPK信號(hào)通路,從而阻止腫瘤生長(zhǎng)。

- **廣譜性**:不同于僅針對(duì)KRAS G12C的Sotorasib(AMG510)或Adagrasib,RMC-6236對(duì)多種RAS突變亞型有效。

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### **3. 研發(fā)進(jìn)展**

- **臨床試驗(yàn)階段**:目前處于**I/II期臨床試驗(yàn)**(NCT05379985),評(píng)估安全性、耐受性及初步療效。

- **研究設(shè)計(jì)**:針對(duì)晚期實(shí)體瘤患者,采用劑量遞增和擴(kuò)展隊(duì)列研究。

- **最新數(shù)據(jù)**(2023年):

  - **安全性**:在早期試驗(yàn)中顯示出可管理的毒性,常見(jiàn)副作用包括腹瀉、疲勞等。

  - **有效性**:在部分患者中觀察到腫瘤縮小,尤其在胰腺癌和NSCLC中初步顯示抗腫瘤活性




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